多索茶碱的作用?

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多索茶碱(Doxylamine)是一种黄色晶体,无臭、味苦盐酸盐,在人体内可迅速水解为多索茶碱和乙胺嗪。1958年由法国Grégy公司研发,美国FDA于1963年开始批准其用于治疗哮喘,是近年来国内外临床常用药物之一[1-2]。 中国药典中收载的多索茶碱有两种剂型:注射剂(粉针剂)和片剂。现行版《中国药典》收录了多索茶碱的酸性羟化产物——二甲氧基苯黄酸,该物质具有与多索茶碱相似的药理活性,因此也可作为评价多索茶碱药物性质的指标[3]。 多索茶碱的作用机制在于通过选择性激动β2肾上腺素受体,增加体内cAMP水平,发挥松弛支气管平滑肌作用,同时还有轻微的抗黏液分泌和消炎作用;多索茶碱还可抑制肺巨噬细胞产生白三烯LTC4、IL-1β等炎症反应介质,从而起到抗炎作用;另外,多索茶碱对肾上腺素的α及β受体、组胺H1及H2受体、胆碱M受体以及前列腺素EPGE1和PGF2α均有抑制作用,故而对胃肠平滑肌有刺激作用,可引起恶心、呕吐等症状[4-5]。 目前认为,多索茶碱的扩张支气管平滑肌作用优于异丙肾上腺素,而毒性则较磷酸胍普仑小得多,且无明显耐受性,在临床上应用较为广泛。

多索茶碱治疗剂量安全范围较大,不良反应少且轻微。常见的副反应包括胃部不适、恶心呕吐、腹泻、头痛、疲乏、失眠、皮疹等,这些症状大多程度较轻,停药后很快消失。

值得注意的是,由于多索茶碱是通过CYP450酶系进行代谢,所以与通过相同途径代谢的药物联用可能会发生相互作用。多索茶碱可能引起低钾血症,因此在服用该药期间应尽量避免进食含钾丰富的食物,如香蕉、橘子、胡萝卜、马铃薯、豆类等,以免加重症状。

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多索茶碱茶碱类药物,能有效地阻止过敏性物质的释放,同时能松弛支气管平滑肌。

用于支气管哮喘、哮喘性(或心源性)支气管炎、慢性阻塞性肺部疾患。

片剂:0.25g。注射剂:50mg、100mg。

口服:每日一次,每次0.25g,于晚饭后服用。成人必要时可增至0.5g,或每日2次,每次0.25g。静注:每日一次,每次50mg~100mg加入5%葡萄糖注射液20ml缓慢推注。静滴:每日一次,每次100mg加入5%葡萄糖注射液250ml中缓慢滴注。

不良反应主要表现为恶心、胃肠道不适、头痛、心神不安、兴奋等,一般停药后即可消失。

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