多潘酮的作用?
多潘酮,英文名Dopamine;简称DA。
1、化学性质 苯胺类神经递质,白色或类白色结晶粉状体,无臭,味苦;易溶于丙酮、乙醚和氯仿,可溶于酒精、水等;熔点94-97℃,沸点308℃(分解);有强烈的刺激性和腐蚀性。
2、药理作用 主要激动D1、D5和D6受体的激动剂,对α1、β受体及H1受体也有一定的激动作用。还有拮抗胆碱酯酶的作用。小剂量时主要激动D1和D5受体,引起心率增加,心肌收缩力增强,血压上升并维持窦性心律;大剂量时则选择性激动 D6受体,导致高血压,心律失常(室上性心动过速、房颤)以及猝死。
另外,DA还能抑制去甲肾上腺素能神经元上的NA-γ-氨基丁酸(GABA)型重子受体,从而起到刺激去甲肾上腺素能神经元释放去甲肾上腺素的作用。DA还能激活肾上腺髓质的多巴胺能神经元,使其分泌和释放去甲肾上腺素和肾上腺素。
尽管去甲肾上腺素和多巴胺都是肾上腺髓质的产物,但它们的合成与释放是通过不同神经递质进行的,即去甲肾上腺素是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,而多巴胺则是多巴的直接代谢产物。
无论是直接刺激还是间接刺激,不管是阻断还是激动,最终都反映到去甲肾上腺素和多巴胺这两个神经递质的水平和功能变化上。 新发现的D3和D4在大脑中的作用目前还不清楚。这些分子的发现可能有助于了解精神分裂症、抑郁症和其他心理疾病的病因。
3、临床应用 (1)治疗精神病 多用来治疗精神分裂症和抑郁症。 对精神分裂症患者,开始时每次口服50~200毫克,每日3次;病情好转后,逐渐减量,每3天减一次,每次减50~100毫克。若每日服用总量不足100毫克,则分两次服。一般认为精神分裂症服药时间愈久,复发的可能性就愈大。停药时机视患者的具体情况而定。 对于抑郁患者,开始时可给以安慰剂,同时鼓励病人加强锻炼及社交活动。如疗效不满意,可改服多潘酮(开始量25~50毫克,每日3~4次)。
(2)治疗帕金森病 和左旋多巴合用治疗帕金森综合征,对于运动迟缓者效果较好。用法为:多潘酮25~50毫克,每日3次,服2周停1周作为一疗程。症状改善后,逐渐减少多潘酮的用量至最小维持量。